Апоквіль антигістамінний препарат таблетки 5,4 мг No100 Zoetis

Інструкція із застосування препарату Апоквел у разі дерматитів різної етіології, що супроводжуються свербіжом, у собак
(організація-розробник; «Zoetis Inc», 100 Campus Drive , Florham Park, New Jersey, 07932 USA)

Загальні відомості
Торгове найменування лікарського препарату: Апоквел (Apoquel).
Міжнародне непатентоване найменування: оклацитиніб.

Лікарська форма: таблетки для перорального застосування. 

Апоквел випускають у трьох дозуваннях, що містять в 1 таблетці як активну речовину оклацитинібу малаат (у перерахунку на оклацитиніб) 3,6 мг; 5,4 мг і 16 мг відповідно, а також допоміжні речовини: мікрокристалічну целюлозу, лактози моногідрат, карбоксиметилкрахмаль натрію, магнію стеарат, плівкоутворювач «Opadry II White» і воду очищену.
За зовнішнім виглядом Апоквел являє собою овальні таблетки білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою, з роздільною борозечкою посередині та з написом на обох сторонах таблетки: «AQ» і «8» (для дозування 3,6 мг), «М» (для дозування 5,4 мг) або L (для дозування 16 мг).

Термін придатності лікарського препарату у разі дотримання умов зберігання — 2 роки від дати виробництва. Невикористані половинки зберігають не більш ніж 3 доби, помістивши у флакон. Забороняється застосовувати Апоквел після закінчення терміну придатності.

Апоквел випускають розфасованим по 20 або 100 таблеток у флакони зі щільного поліетилену білого кольору з поліпропіленовою кришкою, недоступною для відкривання дітьми.

Зберігають препарат у закритому пакованні виробника, у сухому, захищеному від світла місці, окремо від харчових продуктів і кормів за температури від 0 °C до 25 °C у місцях, недоступних для дітей. 

Невикористаний лікарський препарат утилізують відповідно до вимог законодавства.

Апоквел відпускають без рецепта ветеринарного лікаря

Фармакологічні властивості Апоквел належить до лікарських препаратів групи селективних інгібіторів янус-кінози (JAK). Оклацитиниба малаат, що входить до складу препарату, у терапевтичній дозі пригнічує функції прозапальних, проалергенних і пуритогенних (зубогенних) цитокінів, залежних від ферментативної активності янус-кінози JAK1 або JAK3, цілеспрямовані вплив, на які дає змогу інгібувати ключові механізми виникнення сверблячки, асоціованого з алергією, і сприяє усуненню симптомів місцевого запалення; на цитокіні, що беруть участь у кровотворенні та залежно від JAK2, істотно не впливає.

У разі тривалого застосування в вищих дозах оклацитиніб може викликати пригнічення лімфоїдної тканини, інгібувати активацію Т-клітин за допомогою заглушення сигналу на рівні рецепторів інтерлейкінів IL-2, що характеризує фармаокологічну дію з'єднань цього класу

Після перорального введення препарату оклацитинібу малишеат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті (біодоступність становить 89%), надходить у системний кровообіг, досягаючи максимальної концентрації в плазмі менш ніж за 1 годину, проникає в більшість органів і тканин практично не метаболізується, виводиться з організму в незмінній формі, переважно з сечею, період напіввиведення становить 3-4 години.

Апоквел за ступенем впливу на організм належить до речовин помірно небезпечних (3 клас небезпеки за ГОСТ 12.1.007) зі слабо вираженими кумулятивними властивостями, в рекомендованій дозі не має мутагенної, канцерогенної, ембріотоксичної та тератогенною активністю.

Порядок застосування Апоквел призначають собакам у разі дерматиту, асоціованого з алергією (контактний, харчовий, паразитарний) для усунення свербіння та зменшення вогнищових змін шкіри, а також для профілактики рецидивів атопічного дерматиту.

Протипоказанням до застосування Апоквела є індивідуальна нестерпність тваринам його компонентів. Не допускається застосування препарату собакам, з ознаками імуносупресії, як-от гіперадренокоризм, а також собакам, що прогресують злоякісними новоутвореннями. Не треба застосовувати препарат кобілям у період в'язання, собакам молодшого 12-місячного віку та/або масою менш ніж 3 кг, а також цуценям і сувою, що годують.

Апоквел застосовують собакам перорально індивідуально з руки, або в суміші з кормом, або вводять примусово в пащу в разовій дозі 0,4-0,6 мг оклацитинібу на 1 кг маси тварини двічі на день, не більш ніж 14 діб. Як підтримувальну терапію за атопічного дерматиту — один раз на добу в тій самій дозі, але не більш ніж 14 тижнів.

Схема та тривалість курсу застосування препарату залежать від етіології та патогенезу дерматиту, клінічного стану тварини та визначаються ветеринарним лікарем. Треба переконатися в тому, що собака повністю проковтнув необхідну дозу препарату. Приймання корму на біодоступність оклацитинібу не впливає.

Дозування Апоквела залежно від маси тварини представлене в таблиці:

Маса собаки, кг                                          Разова доза Апоквела — кількість таблеток на один прийом                          
 Нижнє значення   Верхнє значення                            Дозування — оклацитиніб, мг/табл.
                                                                                3.6 мг             5.4 мг             16 мг
3.0    4.4                                                                    0.5 таб.              -                     -
4.5    5.9                                                                      -                     0.5 таб.           -
6.0    8.9                                                                     1 таб.                 -                     -
9.0    13.4                                                                  -                     1 таб.                 -
13.5    19.9                                                                  -                        -                 0.5 таб.
20.0    26.9                                                                  -                      2 таб.                 -
27.0    39.9                                                                     -                        -                 1 таб.
40.0    54.9                                                                     -                         -                1.5 таб.
55.0    80.0                                                                    -                        -                 2 таб.

У зв'язку з тим, що оклацитиніб здатний надати імуносупресивну дію та підвищити сприйнятливість до інфекційних та інвазійних захворювань, у період застосування препарату необхідний контроль на предмет розвитку в собаки інфекцій (інвазій), в першу чергу, демодекозу, а також неопластичних захворювань.

Під час передозування Апоквела у тварини можуть спостерігатися такі симптоми: пригнічений стан, блювота, діарея, локальні алопеції, потовщення шкірної складки, утворення струпів і скоринок, міжпальцеві кісточки, набряк кінцівок. Специфічні антидоти немає, тварині застосовують симптоматичне лікування.

Особливості дії під час першого застосування препарату та під час його заміни не виявлені.

Забороняється застосовувати Апоквел сустум у період вагітності та лактації, а також цуценятам до 12-місячного віку. Треба уникати пропусків під час введення чергової дози препарату, оскільки це може призвести до зниження ефективності. У разі пропуску чергової дози, застосування Апоквелу відновлює відповідно до справжньої інструкції.

Побічні явища та ускладнення у разі короткочасного застосування Апоквелу можуть проявлятися пригніченим станом, розладом функції шлунково-кишкового тракту, циститом; у тварин, які отримують Апоквел понад 16 днів, приблизно в 1% випадків може спостерігати підвищення апетиту й агресії, шкірні та підшкірні новоутворення, інфекції шкіри, спричинені дріжджовими грибками, збільшенням лімфатичних вузлів, загостренням демодекозу та онкологічних захворювань. У разі спільного застосування Апоквелу з протимікробними, протизапальними та протипаразитарними препаратами фармакологічної взаємодії не виявлено.

Не варто застосовувати Апоквел спільно з імунодепресантами та протисудомними препаратами. Не рекомендується проводити вакцинацію в період лікування з використанням Апоквелу, а також за 2 тижні до та після періоду лікування. Апоквел не призначений для застосування продуктивним тваринам.

 Заходи особистої профілактики Під час роботи з Апоквелом треба дотримуватися загальних правил особистої гігієни та техніки безпеки, передбачених під час роботи з лікарськими препаратами. Під час роботи забороняється курити, пити та приймати їжу, після закінчення роботи треба ретельно вимити руки водою з милом. У разі випадкового контакту лікарського препарату зі шкірою та слизовими оболонками, їх необхідно промити великою кількістю води. Порожні флакони з-під лікарського препарату забороняється використовувати для побутових цілей, вони підлягають утилізації з побутовими відходами. Людям із гіперчутливістю до компонентів препарату треба уникати прямого контакту з Апоквелом. У разі прояву алергічних реакцій або випадкового потрапляння препарату в організм людини треба негайно звернутися до медичного закладу (з собою мати інструкцію із застосування препарату та етикетку).