Порошок Бензилпеніцилін 1 млн ЕД бактерицидний антибіотик 1 г OLKAR

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКА Препарат отримують способом біосинтезу з продукту життєдіяльності пліснявого гриба — Penicillium chrysogenum. Білий, дрібнокристалічний порошок гіркого смаку, злегка гігієнічний. Легко руйнується під дією кислот, лугів, спиртів, окисників, сонячного світла, шлункового соку, під час нагрівання у водних розчинах, також у разі впливу пеніцилінози. Легко розчинимо у спирті, воді та фізіологічному розчині. Випускають у флаконах по 1000000 ЕД активної речовини. ФАРМАКОЛОГІЧНІ СВІЙСТВА В основі антибактеріальної дії пеніциліну лежить пригнічення синтезу полімеру мукопептиду, що входить до складу клітинної стінки мікробів. Пеніцилін різко порушує обмінні процеси чутливих до нього мікроорганізмів. Залежно від концентрації в крові його дія буває бактеріостатичною або бактерицидною, бактерицидні концентрації зазвичай у 2-4 рази вище бактеріостатичних. Пеніцилін має високу антибіотичну активність головно щодо грампозитивних мікроорганізмів (стрепотокків, пневмококів, стафілококів, дифтерійних і сибіреєзованих паличок, клостридій), грамотрикальних коків (перебококів, менінгококів), спірохет (трипонем, менш чутливі лептоспи) і деяких патогенних грибів (Actinomyces bovis). Резистентні до дії пеніциліну зазвичай є грамотривальні мікроби (клепсили, бруцели), риккетсії, віруси, найпростіші та майже всі гриби. До дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють фермент пеніциліназу. Низька активність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, синегної палички та інших мікроорганізмів також пов'язана з виробленням ними пеніцилінози. Пеніцилін легко всмоктується й проникає в більшу частину тканин і рідин організму. У разі парентерального введення швидко всмоктується в кров та інші тканини, погано проникає крізь синовіальні оболонки та гематоенцефалічний бар'єр. Після внутрішньом'язового введення натрієвої солі бензилпеніциліну його концентрація в крові досягає максимуму в межах 30 хвилин. Через 6-8 годин після разового введення в м'язи в організмі виявляють лише сліди антибіотика, і для підтримки концентрації на досить високому терапевтичному рівні введення треба повторювати. У разі внутрішньовенного введення концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. Після всмоктування в кров пеніцилін розподіляється нерівномірно в організмі, хоча й проникає майже в усі тканини, за винятком нервового та кісткового мозку. Антибіотик порівняно слабо проникає в різні порожнини організму, за винятком порожнини штанини. У плевровальну порожнину, перикард і синовіальні сумки пеніцилін проникає повільно та в незначних кількостях, легко проникає крізь плаценту. На відміну від сульфаніламінів, пеніцилін проникає в фіброзні тканини, забезпечуючи гарний терапевтичний ефект у разі патологічних процесів, що супроводжуються запаленням і некрозом тканин. Ефективність пеніциліну в вогнищі запалення залежить від ступеня васкуляризації. Дифузія пеніциліну в гнійний випотіт під час абсесів і емпіемах невелика. Печінка та нирки концентрують пеніцилін у жовчі та сечі. З сечею виводиться 90% дози, введеної парентерально. Незначні кількості виділяються зі слиною, потім, молоком, жовчкою. Зазвичай під час парентерального застосування виділення пеніциліну починається через 10-20 хвилин після введення; через 8 годин з організму виводиться до 90% препарату. ПОКАЗАННЯ Призначають у разі хвороб, спричинених чутливими до бензильценіліну мікроорганізмами, зокрема у разі сибірської виразки, некробактеріозу, пателелелезу, пневмоній, маститів, ендометритів, раневих інфекцій, отіте, септиценіях, флегмонів, інфекцій сечостапів шляхів, активікозу, емкарі, миті коней, ріжеmo, спірохетозу птахів, а також у разі вірусних захворювань у разі ускладнень бактеріальною інфекцією. ДОЗИ І СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ Бензилпеніцилін натрієву сіль головно вводять внутрішньом'яно. Розчин солі пеніциліну готують на воді для ін'єкцій безпосередньо перед введенням, не підігріваючи, дотримуючись правил асептики, зазвичай із розрахунку 100000 ЕД в 1 мл. Приготовані розчини для ін'єкцій треба використовувати негайно; допускається зберігання їх не більш ніж 1-2 дні в темному місці за кімнатної температури та за дотримання повної асептики. Часто для продовження дії бензильпініциліну застосовують як розчинник 0,5% розчин новокаїну, який вводять внутрішньом'язово через кожні 6 годин, але не менш ніж 3 рази на добу. Внаслідок того, що новокаїн сприяє алергізаці, його треба у деяких випадках уникати. Для підтримки необхідної постійно високої концентрації в крові пеніцилін вводять внутрішньом'язово 4-6 разів на добу в таких дозах: Різновид тварин і птахів Разова внутрішньомисна доза, ЕД/кг маси тіла Дорослим Молодняку Велика рогата тварина 3000 5000 Дрібна рогата тварина 4000 10000 Свині 6000 8000 Коня 2000 3000 Пушні звірі 20000 30000 Кури, качки, індички 30000 50000 Курс лікування не менш ніж 4-7 днів, у разі важких форм хвороби 7-10 днів і більше. Розчин бензилпеніциліну натрієвої солі можна вводити внутрішньовенно (у разі важких септичних станів). При цьому способу доза антибіотика вдвічі менше рекомендованої для внутрішньом'язового введення. Також застосовують підшкірно і як присипки на ранові поверхні. За потреби можна використовувати аерозольно. Лікування бензилпеніциліном зазвичай починають із призначення першої дози, більшої кількості наступних, для створення в організмі ефективну концентрацію, рівень якої підтримує подальшим введенням менших доз. Щоб уникнути розвитку резистентності мікроорганізмів до пеніциліну треба вже від самого початку лікування застосовувати ефективні дози. Також треба враховувати, що раннє припинення лікування теж призводить до появи стійких штамів збудників. Бензилпеніцилін можна використовувати в комбінації зі стриптоміцином, сульфаніламідними препаратами, специфічними сироватками та глобулінами. Комплексна терапія посилює ефективність препаратів і запобігає розвитку стійких форм бактерій, проте може збільшити можливість побічних ускладнень. ПОБУДОВІ ДІЇ У разі внутрішньом'язового введення препарату іноді виникають алергічні реакції, що швидко розвиваються (аж до анафілактичного шоку), які можуть становити загрозу для життя тварини. У цьому разі тваринам вводять у дозах, що зазвичай застосовуються: норадреналін або адреналін підшкірно, внутрішньоплинно або внутрішньовенно, за потреби інтракардіально; 10% розчин хлористого кальцію внутрішньовенно; димедр внутрішньом'язово або внутрішньовенно й інші антигістамінні препарати, кортикостероїди. ПРОТИВОПОКАЗАННЯ Підвищена чутливість до пеніцилінів. ОСОБЛИВОСТІ ДОКАЗАННЯ У разі виявлення резистентності збудників до бензильциліну треба замінити його іншим антибіотиком. Забій тварин на м'ясо, яким застосовували бензильпеніцилін натрієву сіль, дозволено через 3 доби після останнього введення препарату. М'ясо тварин, вимушено вбитих до закінчення зазначеного терміну, можна використовувати для виробництва м'ясо-костного борошна. Молоко, отримане в період лікування, забороняється використовувати для харчових цілей упродовж 24 годин після припинення введення препарату. Таке молоко може бути використане для годування тварин. УСЛОВЕ ЗБЕРІГАННЯ З обережністю (список Б). У сухому, темному, недоступному для дітей і тварин місці за температури від 5 до 25 °C. Термін придатності — 3 роки.